酸性细胞过多性疾病,或者骨髓及外骨髓增殖性疾病。 临床实验发现,许多氯氮平而至粒细胞减少症或者粒细胞缺少症病使的患者使用氯氮平后未见复发。 抗胆碱能活性:临床实验表明,抗胆碱能作用发生率较低,但患者有合并症时服用奥氮平的资料有限,建议在合并前列腺增生、麻痹性肠阻塞,窄角性青盲或者相干疾病史慎用。 多巴胺能拮抗作用:奥氮平在体外有多巴胺拮抗作用。从意见上说,它和其它抗精神病药一样,能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。 中枢神经器官系统活性:奥氮平的原初作用部位就是中枢神经器官系统,但在与其它中枢神经器官系统药物包括酒精合并使历时应加以注重。 孕妇及哺乳 妇女用药尚未有充分而对照杰出的设计来研究怀胎妇女使用奥氮平的情况,服用奥氮平期间,如果怀孕或者打算怀孕,应告知医生,由于该药在人类中使用的经验有限,对胎儿有潜在风险,怀胎期用药应权衡利弊。 用药的哺乳期大鼠奶水中可见奥氮平分泌,人类中是否有分泌尚未明确,建议服用奥氮平期间避免哺乳婴儿。 对驾驶员及机械 操作能力的影响奥氮平可引起嗜睡,因此,患者在把持伤害性机器包括机动车时应慎用。 药物相互作用○1奥氮平的代谢受P450细胞色素异体抑制或者诱导剂的影响,特别是CYP1A2的活性。吸烟或者合并卡马西平可增加奥氮平的清除率,吸烟和卡马西平疗法能诱导CYP1A2的活性。已知CYP1Y2的活性的强效抑制剂可降低奥氮平的清除率。奥氮平并非CYP1A2活性的强效抑制剂。茶碱主要由CYP1A2代谢,其药代动力学不受奥氮平影响。 在临床试验中,下列药物与单剂量奥氮平合并给药,未见代谢抑制现象:丙咪嗪或者其代谢产品去甲丙咪嗪(CYP2D6,CYP3A,CYP1A2)、华法令(CYP2C19),茶碱(CYP1A2)或者安定(CYP3A4,CYP2C19),奥氮平与锂盐或者双环哌丙醇合并用药时亦未见交互作用。 奥氮平顺态浓度对乙醇的药代动力学没有影响。但服用奥氮平的同时服用乙醇可呈现附加的药物医理学作用,如镇静作用加强。 单剂量的含铝及含镁抗酸剂或者西咪替丁对奥氮平的口服有生命的物质利用度没有影响,合并活性碳可降低奥氮平的口服有生命的物质利用度50%至60%。 奥氮平的接收不受进食影响。 人类肝脏微粒体体外实验表明,奥氮平较少影响细胞色素P450异体CYPIA2,CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A。 药物过量奥氮平用药过量方面的资料有限,临床试验中,67例患者有意或者无意用药过量,最大服用量为300毫克,症状仅有倦睡和言语不清,住院不雅察病例包括那位用药300毫克的患者无化验或者心电图异常改变,用药过量后生命指征通常在正常范围内。 动物实验表明,预计症状究竟上是该药已知药物医理学作用的强化,症状包括嗜睡、视物模糊、呼吸抑制、低血压,亦可有锥体外系反应。 大鼠和小鼠的对折致死剂量分别为175和210毫克/公斤,狗和野猴单次口服剂量达100毫克公斤不会致死。 奥氮平无特殊解毒剂,因其中毒时应予支持疗法,处理时还应注重,中毒关于的药物往往不止一种。 用药过量的处理:急性用药过量者,应建立并维持呼吸通路,保证充足氧供和通气,给予活性炭,可减少奥氮平的有生命的物质利用度50%至60%,亦可洗胃(如患者意识不清,应先插管)。 应妥帖处理低血压和轮回衰竭,如静脉补液和或者予拟交感药如去甲肾上腺素,不可以使用肾上腺素或者其它激动受体的拟交感药,受体激动可加重低血压,因为奥氮平已阻滞了受体,应予心血管系统监 丁螺环酮 丁螺环酮,其治疗广泛性焦虑的作用与安定类至关,还广泛应用于抑郁症的辅助治疗中。 商品名及别号布斯哌隆、一舒 英文名Buspirone(Buspar,Travin) 制剂片剂:5mg;10mg。 【适应症、作用与用途】为新一代非BZ类抗焦虑药,本品具有抗焦虑作用,但其机制与安定类不同,其主要作为5-HT1A受体激动剂而产生抗焦虑效果。同时,由于本品能减少体内5-HT受体敏感性而具有抗抑郁作用。无镇静催眠作用,也缺少抗吓晕和肌肉松动作用。因起效慢不适用于急性病例。亦可用于焦虑伴有轻度抑郁者。最大优点为不产生依赖,因而无滥用伤害。本品经肝脏代谢,其代谢产品为5-羟基丁螺环酮和1-(2-有机化合物基)哌嗪(即1-PP),仍有一定有生命的物质活性。只有少量以原形自肾脏排出,大部分以代谢物排出。肝、肾功能不良时可影响本品的代谢及清除率。 【注重】 (1)副作用比苯二氮类药物低。用药过程中只有少数病人呈现眩晕、头痛、头晕、腹泻、感觉异常、愉快、出汗等,较大剂量时可呈现烦躁不安。无依赖性。 ⑵本药对苯二氮类抗焦虑药的作用很少有影响。 (3)由于用药经验不足,18岁以下儿童暂不用。 (4)对本品过敏、严重肝肾功能不良、重症肌无力患者及分娩期禁用。 【用法】口服:开始剂量为每日10mg,往后每2～3日增加1次剂量。一般有效剂量为每日20～30mg。如果每日用至40mg仍失效时,有可能再加量亦失效,不应再用。显效时间在用药2周摆布,少数患者还可更长,故在达到最大剂量后尚需继续治疗2～3周,故不要勿匆忙换药。 维思通 品名维思通 商品名:维思通(RISPERDAL) 化学名:利培酮片(risperidone) 【性状】 1mg利培酮片为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色; 2mg利培酮片为淡橙色薄膜衣片,除去包衣片呈白色。 【药物医理作用】 本品为苯并异恶唑衍有生命的物质,是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂,它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1- 肾上腺素能受体联合,并且以较低的亲和力与H1—组胺能受体和α2- 肾上腺素受体联合。利培酮不与胆碱能受体联合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状,但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5—羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的有可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和感情症状。 【用法及用量】 若病人原来使用的是长效抗精神病药,则可用本品治疗来取代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应按期地进行重新评定。
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