成人:每日一次或者每日二次。起始剂量1mg, 在1周摆布的时间内逐渐将剂量加大到每日2-4mg,第2周内可逐渐将加量到4-6mg。此后,可维持此剂量稳定,或者根据个人情况进一步调整。一般情况下,最适剂量为每日2- 6mg。每日剂量一般不超过10mg。 肾病和肝病患者:建议起始剂量为每日二次,每次0.5mg。根据个体需要,剂量可逐渐加大到每日二次,每次1-2mg。 【适应症】 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、贪图、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应痴钝、情绪淡漠及社交淡漠,寡言)。也可减缓与精神分裂症有关的感情症状(如:抑郁、背负罪名感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持治疗中,维思通可继续阐扬其临床疗效。 【不良反应】 1.与服用本品有关的常见不良反应是:掉眠、焦虑、头痛、头晕、口干。 2.较少见的不良反应有:嗜睡、疲劳、注重力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿掉禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3.有可能引起锥体外系症状,如:肌严重、震颤、僵直、流涎、运动缓慢、静坐不克不及、急性肌张力停滞。通过降低剂量或者给予抗帕金森氏综合征的药物可消弭。 4.间或者会呈现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或者高血压的症状。 5.会呈现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。 6.间或者会由于病人烦渴或者抗住进排尿激素分泌掉调(SIADH)激发水中毒。 7.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相干症状为:溢乳、男子女性型乳房、经血掉调、闭经。 8.偶见迟发性运动停滞、恶性症状群、身体的温度掉调以及癫痫发作。 9.有轻度中性粒细胞和/或者血小板计数下降的个例报导。 【注重事项】 1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、掉血及脑血管病变)的人应慎用,自小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量)。 2.由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。 3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,引起迟发性运动停滞,其特征为有节律的不随意运动,主要见于舌及脸部。如果呈现迟发性运动停滞,应停止服用所有的抗精神病药。 4.已有报道指出,服用经典的抗精病药会呈现恶性症状群,其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神药物。 5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品,因为在意见上该药会引起此病的恶化。 6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人仍应慎用本品。 7.服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。 8.鉴于本品对中枢神经器官系统的作用,在与其它作用于中枢的药物同时服历时应稳重。 9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或者操作机器。 【孕妇及哺乳妇女用药】 怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,错非益处明显大于有可能的伤害,怀孕妇女仍不应服用本品。 本品是否会经人的身体奶水排出尚不清楚,动物实验表明,利培酮和9—羟基-利培酮会经动物奶水排出。因此,服用本品的妇女不应哺乳。 【儿童用药】 对于15岁以下儿童目前尚缺少足够的临床经验。有少量临床资料证明可安全应用于12～15岁的儿童。 【老年患者用药】 建议起始剂量为每日0.5mg或者更低,根据个体需要剂量逐渐加大到每天2次,每次1-2mg。在获得更多的经验前,老年人加量过程中应稳重。 【药物相互作用】 1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。 2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或者其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。 3. 酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β—阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。 4.当和其它高度蛋白联合的药物一路服历时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。 【药物过量】 1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。 2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或者其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。 3. 酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β—阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。 4.当和其它高度蛋白联合的药物一路服历时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。 【规格】 1mg×20片/盒:69.60元 2mg×20片/盒:138.70元 制造商:西安杨林制药有限公司 地址:北京朝阳区工人的身体育场北路甲2号盈科中心A座18号层电话:(010)65392288 九.天然提出取得物 路优泰 通用名称:saint,Johns Wort Extracts(SWE),圣·约翰草提出取得物 组成成分:Hypericum perforatum L.(贯中连翘,圣·约翰草)的干燥提出取得物 理化性状:本品为白色膜衣片剂 药物医理作用:动物实验发现,本品对脑细胞的5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)的再摄取均有明显的抑制作用,并且对此3个系统的再摄取抑制作用维持平衡,对单胺氧化酶A和B(MAO-A,B)的抑制作用只有在较高的药物浓度下才呈现。其活性成分hyperforin对脑内的γ-氨基丁酸(GABA)和L-谷氨酸的再摄取也有抑制作用,对后者的作用更强,还可以提高大脑皮层的5-HT2受体的密度。研究发现,抑郁症患者的下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的活性增高,皮质醇分泌过多,而本品能抑制应激而至的皮质醇升高,并能加强抑郁症患者NE的功能,同时能提高夜间褪黑素的水平,调整昼夜节律改善睡眠,对中枢神经器官系统亦有拿获松弛作用,可改善抑郁症患者的情绪。在日本的研究认为,本品的活性成分可诱导P450酶代谢,引起CYP3A4和CYP1A2作用,导致其他药物效价降低。 药代动力学:本品的活性成分主要为hyperforin和金丝桃素(hypericin),还有一些与hyperforin布局相似的成分均具有抗抑郁作用。人的身体药物医理学和毒理学研究证实,hypericin和pseudohypericin的血浆浓度与本品的用量成正比,t1/2为24-48h。单剂量口服后,hyperforin和hypericin在体内的接收速度并不快,分布情况符合二室模型,α相的t1/2约为2h,Tmax约为3h。服用本品300mg,tid,达到稳态浓度时,hypericin的血药浓度约为100-150ng.mL-1。动物实验表明,hypericin可通过血脑屏障,主要在肝脏代谢,代谢产品由尿排出。
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